Neue Prodrugs von Diamidinen zur Therapie protozoischer Erkrankungen

Zur Therapie der Afrikanischen Schlafkrankheit wird ein Arzneistoff benötigt, der im Notfall injiziert und zur Langzeittherapie oral appliziert werden kann. Um im zweiten Stadium der Schlafkrankheit zu wirken, muss der Arzneistoff ZNS-gängig sein. Im Rahmen dieser Arbeit wurden unterschiedliche doppelte Prodrugs von Diminazen und Pentamidin entwickelt, um deren chemischen und pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern. Zur Erreichung dieses Ziels wurden mehrere Derivate der Diamidine synthetisiert, in vitro auf ihre Bioaktivierung hin untersucht und in vivo die Plasmaspiegel der Wirkformen bestimmt.

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