Anwendungen der C−H‐Aktivierung im präparativen Maßstab in der medizinischen Chemie

Die C−H-Aktivierung ist eine attraktive Methode zur Steigerung der molekularen Komplexität, ohne Vorfunktionalisierung des Substrats. Im Gegensatz zu den etablierten Kreuzkupplungsmethoden ist die C−H-Aktivierung in großem Maßstab weniger erforscht und ihre Anwendung bei der Herstellung von Arzneimitteln ist mit erheblichen Hürden verbunden. Die inhärenten Vorteile, wie kürzere Synthesewege und einfachere Ausgangsmaterialien, motivieren Medizinal- und Prozesschemiker jedoch dazu, diese Herausforderungen zu überwinden und C−H-Aktivierungsschritte für die Synthese pharmazeutisch relevanter Verbindungen zu nutzen. In diesem Aufsatz werden wir Beispiele von Arzneimitteln/Wirkstoffkandidaten behandeln, bei denen die C−H-Aktivierung in einem präparativen Synthesemaßstab (zwischen 355 mg und 130 kg) durchgeführt wurden. Die Optimierungsprozesse werden beschrieben und jedes Beispiel wird im Hinblick auf seine Vor- und Nachteile untersucht, um dem Leser ein umfassendes Verständnis der Herausforderungen und des Potenzials von C−H-Aktivierungsmethoden für die Herstellung von Arzneimitteln zu vermitteln.

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