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Dissertation

Pharmakokinetik des Pentoximesters

(Keine Zusammenfassung in deutscher Sprache hinterlegt.)
Dissertation

Isolierung eines Prodrug-reduzierenden Enzymsystems aus der Schweineniere

Stark basische Verbindungen mit Amidin- und Guanidinstruktur liegen unter physiologischen Bedingungen überwiegend protoniert vor. Enthalten Arzneistoffe solche funktionelle Gruppen, werden sie schlecht im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Herabsetzung dieser starken Basizität ist durch die N-Hydroxylierung...
Dissertation

Untersuchungen zur Beteiligung verschiedener Reduktasen an der Aktivierung...

Die Untersuchung und Charakterisierung der an Reduktionen beteiligten Enzyme ist besonders für die Entwicklung von Prodrugs von Bedeutung, die durch Reduktionsreaktionen aktiviert werden. Die Reduktion von Amidoximen (N-Hydroxyamidinen) zu Amidinen ist von besonderem Interesse, da Amidoximgruppen als...
Dissertation

Metabolismus und Bioverfügbarkeit von Serinprotease Inhibitoren und ihren...

Im Zuge der Entwicklung neuer Arzneistoffe erlangen Serinprotease Inhibitoren aufgrund ihres sehr breiten Einsatzgebiets zunehmend an Bedeutung. So stellen Inhibitoren von Matriptase und Urokinase Ansätze für Arzneistoffe in der Therapie maligner Erkrankungen dar, wohingegen Hemmstoffe des Gerinnungsfaktors...
Dissertation

Entwicklung von neuen peptidischen und peptidomimetischen Phosphono-Analoga...

Die Überexpression von Glutathion-S Transferasen (GSTs) ist ein Hauptfaktor für die Resistenz von Tumorzellen gegenüber Alkylantien. Die Zugabe von GST-Inhibitoren stellt in der Chemotherapie eine Strategie dar, um diese Resistenz aufzuheben. Da in Abhängigkeit vom jeweiligen Gewebe verschiedene GST-Isoenzyme...
Dissertation

Studien zur Identifizierung eines prodrug-aktivierenden Enzymsystems

Die Aminosäuresequenzen zweier CYP2D Enzyme aus dem Schwein wurden zeitgleich veröffentlicht. Aufgrund großer struktureller Ähnlichkeiten zwischen der Vitamin D3 25-Hydroxylase und der Benzamidoxim-Reduktase stellte sich die Frage, ob es sich bei beiden Enzymen möglicherweise um dasselbe Protein handelte,...