Neue 8-substituierte Pyrido[2,3-d]pyrimidine als potentielle Adenosin-Rezeptor-Antagonisten

Bischoff, Kerstin Brunhilde

Die Xanthine Coffein und Theophyllin sind unselektive Antagonisten der Adenosin-Rezeptoren, die vielversprechende therapeutische Zielstrukturen für eine Vielzahl von Erkrankungen sind, z.B. Morbus Parkinson und Asthma. Die Substanzklasse der Pyrido[2,3-d]pyrimidine zeigte in der Vergangenheit eine hohe Affinität und eine gute antagonistische Wirkung an den Subtypen A1 und A2A. In dieser Arbeit wurde die Synthese neuer Pyrido[2,3-d]pyrimidine, die eine Alkylamino- oder Arylaminogruppe in der Position 8 tragen, fortgeführt. Es wurde auf eine umfassende Strukturaufklärung aller dargestellten Zwischen- und Endprodukte Wert gelegt, insbesondere unter Verwendung von ein- und zweidimensionalen NMR-Spektroskopie-Methoden. Während der Forschung wurde eine Vielzahl von unerwarteten Reaktionsprodukten beobachtet. Für eine Auswahl der synthetisierten Verbindungen wurde die Lipophilie (log D) mit chromatographischen Methoden bestimmt und ein Vergleich mit empirisch ermittelten Lipophilie-Daten durchgeführt. Schl0xfcsselw0xf6rter: Adenosin-Rezeptor-Antagonisten, Pyridopyrimidine, Mannich-Reaktion, En-Reaktion, NMR-Spektroskopie

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Bischoff, Kerstin: Neue 8-substituierte Pyrido[2,3-d]pyrimidine als potentielle Adenosin-Rezeptor-Antagonisten. 2006.

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