Plasmaproteinbindung und Prostatakarzinomzell-Uptake der Radiopharmaka 68Ga-PSMA-11 und 177Lu-PSMA-617 in Abhängigkeit von der Konzentration des kalten Präkursors

Das Prostatakarzinom ist die am häufigsten diagnostizierte Krebserkrankung bei Männern. Die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) und die Radioligandentherapie haben hierbei einen zunehmenden Stellenwert. Für die Diagnostik wird 68Gallium mit PSMA-11 und für die Therapie 177Lutetium mit PSMA-617 synthetisiert. Ziel dieser Arbeit war es, die Abhängigkeit der Plasmaproteinbindung und des Prostatakarzinomzell-Uptakes der Radiopharmaka von der Präkursor-Konzentration zu untersuchen.

Die Plasmaproteinbindung der jeweiligen Radiopharmaka wurde mittels Ultrafiltration an Humanplasma bestimmt. Die zelluläre Aufnahme der Radiopharmaka wurde an kultivierten, PSMA-positiven LNCaP-Zellen sowie zusätzlich an PSMA‑negativen PC-3-Zellen untersucht.

Die in-vitro Plasmaproteinbindung von 68Ga -PSMA-11 lag bei PSMA-11-Konzentrationen zwischen 7,5 und 100 µg/GBq im annähernd gleichen Bereich (42,0 – 42,6 %). Erst bei sehr hohen Präkursor-Konzentrationen (≥ 500 µg/GBq) zeigte sich eine geringe, jedoch nicht signifikante Abnahme. Der Zell-Uptake sank hingegen mit steigender Konzentration signifikant. Die Plasmaproteinbindung von 177Lu-PSMA-617 lag bei den untersuchten Präkursor-Konzentrationen im gleichen Bereich ohne signifikante Änderungen (78 – 79 %).

Niedrige PSMA-11-Konzentrationen zwischen 7,5 und 15 µg/GBq zeigten das höchste Verhältnis von Zell-Uptake zu Plasmaproteinbindung und damit die theoretisch günstigsten in-vitro-Eigenschaften für die PET-Diagnostik des Prostatakarzinoms. Die Veränderung der Präkursor-Konzentration ist anhand der Untersuchungen keine effektive Möglichkeit, um die Plasmaproteinbindung zu erhöhen und damit die therapeutische Wirksamkeit der Radioligandentherapie mit 177Lu-PSMA-617 zu steigern.

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Nithack, N., 2025. Plasmaproteinbindung und Prostatakarzinomzell-Uptake der Radiopharmaka 68Ga-PSMA-11 und 177Lu-PSMA-617 in Abhängigkeit von der Konzentration des kalten Präkursors.
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